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FAQ
ザイザル

用法・用量

特殊患者への投与

有効性

安全性

製剤の安定性

製剤・包装など

 

用法・用量

Q1

成人が1日2錠服用する場合2回に分けて服用してよいですか?

A1

成人患者は症状によって10mg(2錠)/日まで増量が可能ですが、増量時も1日1回就寝前に服用してください。
1日2回に分けて投与を行った臨床試験はありません。

Q2

小児に使用する場合の対象年齢について教えてください。

A2

錠剤:
7歳以上15歳未満の小児には1回2.5mgを1日2回、朝食後及び就寝前に経口投与してください。なお低出生体重児、新生児、乳児又は7 歳未満の小児に対する安全性は確立していません。(国内における使用経験はありません)

シロップ剤:
6ヶ月以上1歳未満の小児には1回2.5mLを1日1回経口投与してください。
1歳以上7歳未満の小児には1回2.5mLを1に日2回、朝食後及び就寝前に投与してください。
7歳以上15歳未満の小児には1回5mLを1日2回、朝食後及び就寝前に経口投与してください。なお、低出生体重児、新生児又は6 ヵ月未満の乳児に対する安全性は確立していません。(国内における使用経験はありません)

特殊患者への投与

Q1

妊婦への投与について教えてください。

A1

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人に投与する場合は、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ本剤の投与をご検討ください。妊娠ラット(妊娠14 日)にレボセチリジン14C- 標識体の2mg/kg を単回経口投与したとき、母動物の血漿中放射能が投与1 時間後に最大となり、放射能は羊水、胎盤及び胎児でも検出されました。

胚・胎児発生に関する試験で胎児に対して影響はありませんでしたが、ラットの胎盤を通過することが報告されています[1]

出典
[1]ザイザル インタビューフォーム(第9版) P64

Q2

授乳婦への投与について教えてください。

A2

授乳中の婦人には本剤投与中は授乳を避けさせてください。

ザイザルでのデータはありませんが、ラセミ体であるセチリジンにおいて、ヒト乳汁中へ移行することが報告されています。
一般にヒスタミンH
1受容体拮抗作用のある薬剤は、中枢神経系に対し興奮と抑制の両作用を示し、通常用量では抑制的に作用し眠気等がみられますが、過量投与により痙攣等の興奮作用があらわれることがあります。

特に、乳・幼児では血液脳関門が未発達のため場合によっては痙攣を起こすことが報告されています[1],[2] ので、授乳中の患者には本剤投与中は授乳を避けるよう十分注意してください。

引用文献
[1]澤田康文ほか:薬局 1994;45(11):2209-2216
[2]澤田康文ほか:薬局 1994;45(12):2413-2415

Q3

腎機能低下患者、透析患者への投与について教えてください。

A3

腎障害患者では、血中濃度半減期の延長が認められ、血中濃度が増大するため、クレアチニンクリアランスに応じて、下表の通り投与量の調節が必要です。なお、クレアチニンクリアランス10mL/min未満の高度の腎機能障害患者への投与は禁忌です。
腎障害を有する小児患者では、各患者の腎クリアランスと体重を考慮して、個別に用量の調整を行ってください。

成人患者の腎機能に対応する用法・用量の目安(外国人データ)

 

 

 

 

腎障害を有する小児患者では、各患者の腎クリアランスと体重を考慮して、個別に用量を調整すること。

参考:外国人のデータにおいてクレアチニンクリアランスが45~90mL/min(軽度)、10~45mL/min(中等度)の腎機能低下者、及び血液透を必要とする重度の腎機能低下者にレボセチリジン塩酸塩5mg を単回経口投与した場合、腎機能正常者に比べて腎機能低下者では、レボセチリジン塩酸塩のAUC0-∞は約1.8~5.7 倍増加し、t1/2は約1.4~3.9 倍に延長した結果が認められています。

Q4

透析での除去率を教えてください。

A4

本剤は透析では除去されません[1]
慢性間欠性血液透析を必要とする(CLcr=0)成人男女5 例に、レボセチリジン塩酸塩5mg を単回経口投与し、4 時間の血液透析を実施した結果、血液透析クリアランスは約22mL/min(平均値)で、レボセチリジンの除去率は約8.5%でした
[2]。〔外国人データ〕

出典
[1]ザイザル インタビューフォーム(第9版) P66
[2]ザイザル インタビューフォーム(第9版) P53

有効性

Q1

ザイザルとジルテックの違いを教えてください。

A1

ザイザル(一般名:レボセチリジン塩酸塩)はラセミ体であるジルテック(一般名:セチリジン塩酸塩)のR‐エナンチオマーで、ザイザルのヒスタミンH受容体への親和性はラセミ体であるジルテックの約2倍です。

季節性アレルギー性鼻炎患者を対象とした海外第III相試験[1](試験期間1週間、ザイザル群:5mgを1日1回夜に服用、ジルテック群:10mgを1日1回夜服用、プラセボ群:1日1回夜服用)においてザイザル群とジルテック群の4症状(くしゃみ発作、鼻汁、鼻のそう痒、眼のそう痒)合計スコア(T4SS)の調整済み平均値の差の90%CI(-0.41~0.17)は、ジルテックの平均スコアの20%区間内(-0.78~0.78)範囲内であり、両薬剤が臨床的に同等であることが示されています。

またこの試験における各群の有害事象の発現率は3群間で類似しており、30-31%の範囲でした。各群とも重篤な有害事象はありませんでした。

出典
[1]ザイザル インタビューフォーム(第9版)P23

安全性

Q1

過量投与(誤飲)したときの症状と対処法を教えてください。

A1

本剤の過量投与により傾眠傾向があらわれることがあります。特異的な解毒剤はなく、透析では除去されません。必要に応じ対症療法を行ってください。

Q2

てんかんや熱性けいれんの既往のある患者さんへの投与について教えてください。

A2

てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者さんには、痙攣を発現するおそれがありますので慎重に投与してください。

一般にヒスタミンH1受容体拮抗作用のある薬剤は、中枢神経系に対し興奮と抑制の両作用を示し、通常用量では抑制的に作用し眠気等がみられるが、過量投与により痙攣等の興奮作用があらわれることがあります。特に、乳・幼児では血液脳関門が未発達のため場合によっては痙攣を起こすことが報告されています[1],[2]

引用文献
[1]澤田康文ほか:薬局 1994;45(11):2209-2216
[2]澤田康文ほか:薬局 1994;45(12):2413-2415

Q3

車の運転について注意点を教えてください。

A3

本剤投与中は患者に自動車の運転等危険を伴う機械の操作には従事させないよう十分注意してください。ラセミ体であるセチリジンや、海外でのレボセチリジンの使用において、眠気が認められています。

製剤の安定性

Q1

シロップ剤を他剤と混合した際の安定性について教えてください。

A1

下記薬剤と配合の検討を行っています。ザイザルシロップ0.05%と他剤との配合変化試験の詳細はこちら(ザイザル インタビューフォーム(第9版)ⅩIII.備考欄)です。

アスベリンシロップ0.5%

アセトアミノフェン細粒20%(TYK)

アタラックス-Pシロップ0.5%

アレロック顆粒0.5%

イノリンシロップ0.1%

エリスロシンドライシロップ10%

カロナールシロップ2%

クロフェドリンS配合シロップ

セレスタミン配合シロップ

タベジールシロップ0.01%

デカドロンエリキシル0.01%

ハイチオール散32%

バナンドライシロップ5%

フラビタンシロップ0.3%

フロモックス小児用細粒100mg

ベネトリンシロップ0.04%

ポララミンシロップ0.04%

ムコダインシロップ5%

リスパダール内服液1mg/mL

リンデロンシロップ0.01%

小児用ムコソルバンシロップ0.3%

LL配合シロップ小児用

Q2

シロップ剤を飲食物と混合した際の味や安定性について教えてください。

A2

下記の飲食物と配合の検討を行っています。ザイザルシロップ0.05%と飲食物との配合変化試験の詳細はこちら(ザイザル インタビューフォーム(第9版)ⅩIII.備考欄)です。

Doleアップル100%

Doleオレンジ100%

Doleグレープ100%

雪印ぴゅあ(粉ミルク)

Bigプッチンプリン

明治ブルガリアヨーグルトLB81低糖

明治エッセルスーパーカップ超バニラ

たらみくだもの屋さん白桃ゼリー

伊藤園天然ミネラルむぎ茶

日局単シロップ

製剤・包装など

Q1

ザイザルシロップの色や匂い、味について教えて下さい。

A1

無色透明の「甘い」シロップ味です。

Q2

錠剤の包装が両面アルミシートなのはなぜですか?

A2

ザイザルは使用(有効)期間5年で申請しており、長期における製剤の安定性を考慮した結果、より安定性の高い両面アルミニウムPTPシートが採用されました。

Q3

シロップ剤はなぜチャイルドロック包装なのですか?

A3

ザイザルシロップは乳幼児が誤って容器を開けて医薬品を飲むことを防ぐためのCRSF(Child Resistant &Senior Friendly)包装*を採用しています。

* 乳幼児が誤って容器を開けて医薬品を飲むことを防ぐため、乳幼児には容易に開けられない一方、高齢者でも取り出すことができるように設計した包装です。

CRSFに関するより詳しい情報は「STOP!誤飲」をご覧ください。

Q4

ザイザルシロップを保管中に薬液が漏れることがありますか?

A4

温度が高い環境下で横向きに保管された場合、ごく稀に薬液が漏れだす可能性がございます。そのため、立てて保管して頂きますようお願いします。