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製品特性

FF、VIの作用

レルベアに含まれるフルチカゾンフランカルボン酸エステル(FF)は、持続的な抗炎症作用が期待でき、ビランテロール(VI)は、持続的な気管支拡張作用が期待できます。

吸入ステロイド薬(FF:フルチカゾンフランカルボン酸エステル)
気管支の炎症を抑制

好酸球の残存を50%阻害するステロイドの濃度(in vitro

方法

ヒト末梢血中好酸球をフルチカゾンフランカルボン酸エステル(FF)(10-12~10-7M)の存在下、または非存在下で37℃、1時間培養し、あらかじめ準備しておいたヒト鼻粘膜上皮細胞培養上清を10%となるように添加し、さらに培養した。1、2、3、4日後にトリパンブルー染色により、好酸球残存指数(残存好酸球数/培養好酸球数)を算出し、50%残存濃度を求めた。FF以外のステロイドについても、同様の方法によって好酸球残存50%阻害濃度を求めた。

Mullol J et al: Int Arch Allergy Immunol 2014; 163(3), 225-233より作図
利益相反:本試験にかかわる費用は、グラクソ・スミスクライン(株)が負担した。

ヒト気管支上皮細胞におけるYFP-GRの核移行(in vitro

方法

BEAS-2Bヒト気管支上皮細胞を、フルチカゾンフランカルボン酸エステル(FF)またはフルチカゾンプロピオン酸エステル(FP)(各10nMまたは0.1nM)存在下で4または16時間インキュベートし、核抽出液中に存在するグルココルチコイド受容体(GR)量をWestern blotting法またはELISA法により測定した。また、YFP-GRを導入したBEAS-2Bヒト気管支上皮細胞を、FFまたはFP(各10nMまたは0.1nM)存在下で4または30時間インキュベートしてYFP-GRの核移行を共焦点顕微鏡で観察した。
yellow fluorescent protein(黄色蛍光蛋白質)

承認時評価資料
Rossios C and To Y et al:Eur J Pharmacol 2011;670(1), 244-251
利益相反:本試験にかかわる費用は、グラクソ・スミスクライン(株)が負担した。
著者には、グラクソ・スミスクライン(株)の社員が含まれた。

長時間作用性β2刺激薬(VI:ビランテロール)
気管支を拡張

カルバコール誘発気管支収縮率(in vitro

方法

ヒト末梢気道切片(PCLS)にカルバコール0.3μMを添加して気管支収縮を誘発した。これをベースラインの気管支収縮とした。その後、PCLSを1nMビランテロール、1nMサルメテロールまたは溶媒(1%ジメチルスルホキシド:DMSO)を添加した緩衝液中で1時間インキュベートし、洗浄後2、4、22、28時間に0.3μMカルバコールを添加して気管支収縮を誘発し(各収縮誘発後のカルバコールを洗浄)、ベースラインの気管支収縮に対する収縮率を算出した。

Slack RJ et al:J Pharmacol Exp Ther 2013;344(1), 218-230

利益相反:インダカテロール、イソプレナリン、サルブタモール、サルメテロール、ビランテロールの合成および統計データの解析にはグラクソ・スミスクライン(株)の社員が携わった。著者には、グラクソ・スミスクライン(株)の社員が含まれた。

気管支収縮剤*に対する作用(in vitro

方法

ヒト末梢気道切片(PCLS)を1nMビランテロール、1nMサルメテロールまたは溶媒(1%ジメチルスルホキシド:DMSO)を添加した緩衝液中で1時間インキュベートし、洗浄後、さらにインキュベートした。洗浄後2、4、22および28時間に0.3μMカルバコールを添加して気管支収縮を誘発し(各収縮誘発後にカルバコールを洗浄)、カルバコール添加前と比較した収縮率を算出した。

Slack RJ et al:J Pharmacol Exp Ther 2013;344(1), 218-230より改変

製品名はすべて、グラクソ・スミスクライン、そのライセンサー、提携パートナーの登録商標です。
製剤写真及びPDF資料は、患者指導の目的に限りダウンロード頂けます。