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製品特性

作用機序

アボルブの作用機序

アボルブは、前立腺肥大に関与するDHTを抑制し、肥大した前立腺を縮小させることで下部尿路症状を改善する、日本初かつ唯一の5α還元酵素阻害薬です

アボルブは、1型および2型の5α還元酵素を両者とも阻害し、テストステロンから活性の高いアンドロゲンであるDHT(ジヒドロテストステロン)への変換を抑制することにより、肥大した前立腺を縮小させる薬剤です。 前立腺体積の減少により、尿道の機械的閉塞が緩和され、下部尿路症状や尿流の改善が期待されます。

★:前立腺肥大症の適応を有する初めての5α還元酵素阻害薬(2015年1月現在)

アボルブの作用機序

前立腺肥大のメカニズムとアボルブの作用点

アボルブは、5α還元酵素のみに作用するため、テストステロンへの直接的な作用はありません

前立腺肥大のメカニズムと薬剤の作用点

[関 成人:臨牀と研究 88(11):1416-1420, 2011より改変]

5α還元酵素阻害作用 (in vitro)

アボルブは、1型および2型の「5α還元酵素」を両者ともに阻害します

デュタステリドは、ヒト1型および2型‐5α還元酵素に対して阻害活性を示し、そのIC50値(酵素活性を50%阻害する薬物濃度)はそれぞれ0.7および0.05nMでした。また、その阻害活性はインキュベート時間に依存して増強することが示されました。

50%阻害濃度 (in vitro)

(n=1)

★:前立腺肥大症治療薬としては本邦未承認

[承認時評価資料]

試験概要はこちら

「効能・効果」、「用法・用量」、「効能・効果に関連する使用上の注意」、「用法・用量に関連する使用上の注意」、「禁忌を含む使用上の注意」については製品添付文書をご参照ください。

DHT(ジヒドロテストステロン)減少作用

アボルブ0.5mgの投与開始後2週における血清中DHT濃度の変化率は、87.5%の減少でした

アボルブ0.5mgの投与開始後2週における血清中DHT濃度の変化率は87.5%の減少であり、以降すべての評価時点において、プラセボと比較して有意に減少しました。投与24週(6ヵ月)後におけるDHTの減少率は89.7%でした。

血清中DHT濃度の変化率の推移

[承認時評価資料]

[塚本 泰司 ほか:泌尿紀要 55:209-214,2009]

試験概要はこちら
 

「効能・効果」、「用法・用量」、「効能・効果に関連する使用上の注意」、「用法・用量に関連する使用上の注意」、「禁忌を含む使用上の注意」については製品添付文書をご参照ください。

効能・効果に関連する使用上の注意

前立腺が肥大していない患者における有効性及び安全性は確認されていない。[国内臨床試験では前立腺容積30cc以上の患者を対象とした(「臨床成績」の項参照)。]

用法・用量
通常、成人にはデュタステリドとして1回0.5mgを1日1回経口投与する。

用法・用量に関連する使用上の注意(抜粋)
(2)投与開始初期に改善が認められる場合もあるが、治療効果を評価するためには、通常6ヵ月間の治療が必要である。
 

テストステロンに及ぼす影響

アボルブ0.5mgの投与開始後24週における血清中テストステロン濃度の変化率は、18.8%の増加でした

アボルブを投与しても、性機能に関連するテストステロンの減少は認められませんでした。

血清中テストステロン濃度の変化率の推移

[承認時評価資料]

[塚本 泰司 ほか:泌尿紀要 55:209-214,2009]

試験概要はこちら
 

「効能・効果」、「用法・用量」、「効能・効果に関連する使用上の注意」、「用法・用量に関連する使用上の注意」、「禁忌を含む使用上の注意」については製品添付文書をご参照ください。

効能・効果に関連する使用上の注意

前立腺が肥大していない患者における有効性及び安全性は確認されていない。[国内臨床試験では前立腺容積30cc以上の患者を対象とした(「臨床成績」の項参照)。]

用法・用量
通常、成人にはデュタステリドとして1回0.5mgを1日1回経口投与する。

用法・用量に関連する使用上の注意(抜粋)
(2)投与開始初期に改善が認められる場合もあるが、治療効果を評価するためには、通常6ヵ月間の治療が必要である。
 

製品名はすべて、グラクソ・スミスクライン、そのライセンサー、提携パートナーの登録商標です。
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